Kompetitiv hæmning

Andre navne: (Eng.: Competitive inhibition)

Kompetitiv hæmning af enzymer. Hæmmeren bindes til det frie enzym på en sådan måde at den konkurerer (competes) med det normale substrat om det aktive site på enzymet. En kompetitiv hæmmer bindes reversibelt med enzymmolekylet og danner et enzym-hæmmer kompleks (EI) analogt til enzym-substrat komplekset og systemet har dermed også en analog hæmmerkonstant K_I (I for inhibitor), hæmmermolekylet ændres ikke af enzymet. Kompetitiv hæmning genkendes nemt eksperimentelt på procent hæmning. Med fast hæmmerkoncentration mindskes hæmningen ved stigende substratkoncentration. Hæmmeren øger tilsyneladende K_M for enzymet, d.v.s. der behøves større substratkonc. for at opnå V_max. V_max påvirkes ikke af hæmningen. Lineweaver-Burk plottet kan anvendes til bestemmelse af hæmmerkonstanten K_I. Se også non-kompetitiv hæmning og irreversibel hæmning. Et eksempel på anvendelse ses i Hosmane and Hong (1997).

Hosmane, R.S. and Hong, M. 1997. How important is the N-3 sugar moiety in the thight-binding interaction of coformycin with adenosine deaminase ? Biochemical and Biophysical Research Communications. 236:88-93

BioSite 11/6,00; 15/11,02